Αρκετά φάρμακα συνταγογραφούνται συστηματικά για τη θεραπεία των υψηλών επιπέδων χοληστερόλης και τριγλυκεριδίων, από τις στατίνες όπως το Lipitor (ατορβαστατίνη) και τους αναστολείς PCSK9 όπως το Repatha (evolocumab), μέχρι τη νιασίνη.
Το ποιο είναι το καταλληλότερο για εσάς εξαρτάται από διάφορους παράγοντες, αλλά είναι πιθανό ο γιατρός σας να θέλει να αρχίσετε να παίρνετε συνταγογραφούμενα φάρμακα, εάν η δίαιτα και η άσκηση δεν αρκούν για να μειώσουν τα επίπεδά σας ή εάν ο κίνδυνος εμφάνισης καρδιαγγειακής νόσου είναι ιδιαίτερα αυξημένος.
Αυτό το άρθρο θα σας βοηθήσει να ενημερωθείτε για τις δυνατότητες χορήγησης συνταγογραφούμενων φαρμάκων που μπορεί να σας προτείνει ο γιατρός σας, ώστε να μπορείτε να συμμετέχετε ενεργά στις συζητήσεις και τις αποφάσεις για τη θεραπεία σας.
Στατίνες
Οι στατίνες είναι ο βασικός πυλώνας της θεραπείας για τη χοληστερόλη. Αυτά τα από του στόματος χορηγούμενα φάρμακα αναστέλλουν τη δράση ενός ενζύμου που ονομάζεται HMG-CoA αναγωγάση, μειώνοντας την ικανότητα του ήπατος να παράγει χοληστερόλη.
Μέρος της χοληστερόλης του σώματος παράγεται από τον οργανισμό και δεν λαμβάνεται με τη διατροφή. Έτσι, η αναστολή αυτού του ενζύμου μειώνει τη χοληστερόλη μέσω μιας διαδικασίας διαφορετικής από τις διαιτητικές προσεγγίσεις.
Οι στατίνες μειώνουν επίσης την αγγειακή φλεγμονή, μειώνουν την αγγειακή θρόμβωση και βελτιώνουν τη συνολική αγγειακή λειτουργία.
Οι στατίνες είναι συνήθως καλά ανεκτές, αλλά μπορεί να παρουσιαστούν παρενέργειες. Η πιο αξιοσημείωτη από αυτές είναι ο μυϊκός πόνος ή η μυϊκή αδυναμία, η οποία εμφανίζεται στο 0,3% έως 33% των ασθενών που λαμβάνουν αυτά τα φάρμακα.
Οι διαθέσιμες σήμερα στατίνες είναι οι εξής:
- Crestor (ροσουβαστατίνη)
- Lescol (φλουβαστατίνη)
- Lipitor (ατορβαστατίνη)
- Vostapit (πιταβαστατίνη)
- Lovatex (λοβαστατίνη)
- Pravalong (πραβαστατίνη)
- Priacin (σιμβαστατίνη)
Αναστολείς του PCSK9
Οι αναστολείς του PCSK9 είναι μια νεότερη κατηγορία φαρμάκων που μειώνουν τη χοληστερόλη.
Δρουν αναστέλλοντας το PCSK9, ένα ένζυμο που καταστρέφει τις πρωτεΐνες-υποδοχείς που βοηθούν στην απομάκρυνση των λιποπρωτεϊνών χαμηλής πυκνότητας (LDL ή “κακή” χοληστερόλη) από την κυκλοφορία.
Τα αποτελέσματα αυτών των φαρμάκων είναι η θεραπευτική μείωση της κακής χοληστερόλης.
Οι αναστολείς PCSK9, που χορηγούνται με ένεση και συνδυάζονται με άλλα φάρμακα που μειώνουν τα λιπίδια, όπως οι στατίνες, μπορούν να οδηγήσουν την LDL χοληστερόλη σε χαμηλά επίπεδα. Συχνά συνταγογραφούνται σε όσους έχουν οικογενή υπερχοληστερολαιμία ή επίπεδα LDL χοληστερόλης που παραμένουν σημαντικά αυξημένα παρά τη θεραπεία με στατίνες.
Στους διαθέσιμους αναστολείς PCSK9 ανήκουν:
- Leqvio (ινκλισιράνη).
- Praluent ( αλιροκουμάμπη)
- Repatha (εβολοκουμάμπη)
Το PCSK9 είναι μια πρωτεΐνη που παράγεται στο ήπαρ. Εάν το σώμα σας παράγει υπερβολική ποσότητα, μπορεί να προκληθούν καρδιακές παθήσεις. Οι αναστολείς του PCSK9 μπορούν να σας προστατεύσουν από καρδιαγγειακές διαταραχές. Για την ακρίβεια, έρευνες δείχνουν ότι μειώνουν τον κίνδυνο:
- Καρδιακής προσβολής
- Εγκεφαλικού επεισοδίου
- Ενδοθηλιακής δυσλειτουργίας
- Χειρουργικής επέμβασης για τη διόρθωση της στεφανιαίας νόσου
Η PCSK9 είναι μια ρυθμιστική πρωτεΐνη που συνδέεται επίσης με τους υποδοχείς LDL στα ηπατικά κύτταρα. Οι υποδοχείς LDL που δεσμεύονται από την PCSK9 δεν ανακυκλώνονται πίσω στην επιφάνεια του κυττάρου, αλλά αντίθετα διασπώνται στο εσωτερικό του κυττάρου.
Ως εκ τούτου, η PCSK9 περιορίζει την ικανότητα του ήπατος να απομακρύνει τη χοληστερόλη LDL από την κυκλοφορία του αίματος. Αναστέλλοντας την PCSK9, αυτά τα νέα φάρμακα βελτιώνουν αποτελεσματικά την ικανότητα του ήπατος να απομακρύνει την LDL χοληστερόλη από την κυκλοφορία και μειώνουν τα επίπεδα της LDL στο αίμα.
Όταν ένας αναστολέας PCSK9 συμπληρώνει τη θεραπεία με υψηλή δόση στατίνης, τα επίπεδα της LDL χοληστερόλης οδηγούνται συνήθως κάτω από τα 50 mg/dL και συχνά στα 25 mg/dL ή και λιγότερο.
Εζετιμίμπη
Η εζετιμίμπη μειώνει την απορρόφηση χοληστερόλης από το έντερο, αναγκάζοντας το συκώτι να λάβει περισσότερη χοληστερόλη απομακρύνοντάς την από την κυκλοφορία του αίματος. Ως αποτέλεσμα, τα επίπεδα της LDL χοληστερόλης στο αίμα μειώνονται.
Οι κλινικές δοκιμές με την εζετιμίμπη ήταν αρκετά απογοητευτικές και το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται συχνά στην κλινική πρακτική. Συνταγογραφείται κυρίως σε άτομα που έχουν συνεχώς υψηλά επίπεδα χοληστερόλης παρά τη θεραπεία με στατίνες ή σε άτομα που δεν μπορούν να λάβουν στατίνες.
Οι διαθέσιμες εκδόσεις αυτού του φαρμάκου είναι οι εξής:
- Ezetiben (εζετιμίμπη)
- Zertya (εζετιμίμπη/σιμβαστατίνη)
Δεσμευτικά χολικών οξέων
Τα δεσμευτικά χολικών οξέων εμποδίζουν την επαναρρόφηση των χολικών οξέων που περιέχουν χοληστερόλη από το έντερο. Αυτό αναγκάζει το ήπαρ να απομακρύνει περισσότερη χοληστερόλη από την κυκλοφορία.
Τα δεσμευτικά χολικών οξέων είναι τα εξής:
- Cholestid (χολεστιπόλη) (ΗΠΑ)
- Questran (χολεστυραμίνη)
- Cholestagel (χολεσεβελάμη)
Παρόλο που αυτά τα φάρμακα μειώνουν επίσης αποτελεσματικά τα επίπεδα της LDL χοληστερόλης, έχουν την τάση να προκαλούν γαστρεντερικές παρενέργειες που περιορίζουν τη χρησιμότητά τους.
Φιμπράτες
Οι φιμπράτες αναστέλλουν την παραγωγή λιποπρωτεϊνών πλούσιων σε τριγλυκερίδια στο ήπαρ. Είναι πιο αποτελεσματικές στη μείωση των επιπέδων των τριγλυκεριδίων στο αίμα (έως και 50%). Αυξάνουν επίσης τα επίπεδα της HDL χοληστερόλης και μειώνουν σε κάποιο βαθμό τα επίπεδα της LDL χοληστερόλης.
Παρά την ευνοϊκή επίδρασή τους στα λιπίδια του αίματος, αρκετές τυχαιοποιημένες μελέτες δεν κατάφεραν να αναδείξουν βελτίωση των κλινικών αποτελεσμάτων με τις φιμπράτες. Χρησιμοποιούνται κυρίως για τη θεραπεία της σοβαρής υπερτριγλυκεριδαιμίας.
Οι διαθέσιμες φιβράτες είναι οι ακόλουθες:
- Lisolip (γεμφιβροζίλη)
- Lopid ( φενοφιμπράτη)
Η πιο συχνή παρενέργεια των φιμπρατών είναι ότι μπορεί να προκαλέσουν μυϊκή τοξικότητα, κυρίως όταν χρησιμοποιούνται μαζί με στατίνες.